Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 ਸਿਰਫ ਖੋਜ ਦੀ ਵਰਤੋਂ ਲਈ
Semaglutide, ਬ੍ਰਾਂਡ ਨਾਮਾਂ ਹੇਠ ਵੇਚਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈਓਜ਼ੈਂਪਿਕ,ਵੇਗੋਵੀਅਤੇਰਾਇਬੇਲਸ, ਹੈ ਇੱਕਐਂਟੀਡਾਇਬੀਟਿਕ ਦਵਾਈਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਵਰਤਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈਟਾਈਪ 2 ਸ਼ੂਗਰਅਤੇ ਦੇ ਰੂਪ ਵਿੱਚਮੋਟਾਪਾ ਵਿਰੋਧੀ ਦਵਾਈਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਲਈਭਾਰ ਪ੍ਰਬੰਧਨ, ਦੁਆਰਾ ਵਿਕਸਿਤ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਹੈਨੋਵੋ ਨੋਰਡਿਸਕ2012 ਵਿੱਚ. ਸੇਮਗਲੂਟਾਈਡ ਏGLP-1 ਰੀਸੈਪਟਰ ਐਗੋਨਿਸਟ, ਮਤਲਬ ਕਿ ਇਹ ਮਨੁੱਖ ਦੀ ਕਾਰਵਾਈ ਦੀ ਨਕਲ ਕਰਦਾ ਹੈincretin ਗਲੂਕਾਗਨ-ਵਰਗੇ ਪੇਪਟਾਇਡ -1(ਜੀ.ਐਲ.ਪੀ.-1), ਜਿਸ ਨਾਲ ਵਧਦੀ ਜਾ ਰਹੀ ਹੈਇਨਸੁਲਿਨsecretion ਅਤੇ ਵਾਧਾਬਲੱਡ ਸ਼ੂਗਰਨਿਪਟਾਰੇ ਅਤੇ ਸੁਧਾਰglycemic ਕੰਟਰੋਲ.ਮਾੜੇ ਪ੍ਰਭਾਵਾਂ ਵਿੱਚ ਮਤਲੀ, ਉਲਟੀਆਂ, ਦਸਤ, ਪੇਟ ਵਿੱਚ ਦਰਦ, ਅਤੇ ਕਬਜ਼ ਸ਼ਾਮਲ ਹਨ। ਦਸੰਬਰ 2017 ਵਿੱਚ, ਓਜ਼ੈਂਪਿਕ ਨਾਮਕ ਇੰਜੈਕਟੇਬਲ ਸੰਸਕਰਣ ਨੂੰ ਮਨਜ਼ੂਰੀ ਦਿੱਤੀ ਗਈ ਸੀ।ਸਤੰਬਰ 2019 ਵਿੱਚ, ਇੱਕ ਸੰਸਕਰਣ ਜੋ ਮੂੰਹ ਦੁਆਰਾ ਲਿਆ ਜਾ ਸਕਦਾ ਹੈ (ਰਾਇਬੇਲਸਸ) ਨੂੰ ਮਨਜ਼ੂਰੀ ਦਿੱਤੀ ਗਈ ਸੀ, ਅਤੇ ਜੂਨ 2021 ਵਿੱਚ, ਬਾਲਗਾਂ ਵਿੱਚ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਦੇ ਭਾਰ ਪ੍ਰਬੰਧਨ ਲਈ ਵੇਗੋਵੀ ਬ੍ਰਾਂਡ ਨਾਮ ਦੇ ਤਹਿਤ ਵੇਚੇ ਗਏ ਇੱਕ ਉੱਚ-ਖੁਰਾਕ ਟੀਕੇ ਨੂੰ ਯੂਐਸ ਦੁਆਰਾ ਮਨਜ਼ੂਰੀ ਦਿੱਤੀ ਗਈ ਸੀ।ਫੂਡ ਐਂਡ ਡਰੱਗ ਐਡਮਿਨਿਸਟ੍ਰੇਸ਼ਨ(FDA)।ਜਨਵਰੀ 2023 ਵਿੱਚ, ਐਫ ਡੀ ਏ ਨੇ ਨੋਵੋ ਨੋਰਡਿਸਕ ਨੂੰ ਲੇਬਲ ਨੂੰ ਸੋਧਣ ਦੀ ਇਜਾਜ਼ਤ ਦਿੱਤੀ ਤਾਂ ਕਿ ਇਹ ਦਰਸਾਉਣ ਲਈ ਕਿ ਓਰਲ ਰਾਇਬੇਲਸ ਨੂੰ ਇੱਕ ਦੇ ਤੌਰ ਤੇ ਵਰਤਿਆ ਜਾ ਸਕਦਾ ਹੈ।ਪਹਿਲੀ ਲਾਈਨ ਦਾ ਇਲਾਜਟਾਈਪ 2 ਡਾਇਬਟੀਜ਼ ਵਾਲੇ ਬਾਲਗਾਂ ਲਈ — ਭਾਵ ਉਹਨਾਂ ਲੋਕਾਂ ਲਈ ਜਿਨ੍ਹਾਂ ਨੇ ਪਹਿਲਾਂ ਕੋਈ ਹੋਰ ਡਾਇਬੀਟੀਜ਼ ਦਵਾਈ ਨਹੀਂ ਲਈ ਹੈ। 2020 ਵਿੱਚ, ਸੇਮਗਲੂਟਾਈਡ ਸੰਯੁਕਤ ਰਾਜ ਵਿੱਚ 129ਵੀਂ ਸਭ ਤੋਂ ਵੱਧ ਤਜਵੀਜ਼ ਕੀਤੀ ਗਈ ਦਵਾਈ ਸੀ, 4 ਮਿਲੀਅਨ ਤੋਂ ਵੱਧ ਨੁਸਖ਼ਿਆਂ ਦੇ ਨਾਲ। ਸਮਾਨਾਰਥੀ: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, ਸਿਰਫ਼ ਖੋਜ ਵਰਤੋਂ ਲਈ।
ਜੈਵਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ
ਵਰਣਨ | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), ਇੱਕ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਤੋਂ ਕੰਮ ਕਰਨ ਵਾਲਾ ਗਲੂਕਾਗਨ-ਵਰਗੇ ਪੇਪਟਾਇਡ 1 (GLP-1) ਐਨਾਲਾਗ, ਇੱਕ ਹੈGLP-1 ਰੀਸੈਪਟਰਟਾਈਪ 2 ਸ਼ੂਗਰ ਰੋਗ mellitus (T2DM) ਦੇ ਇਲਾਜ ਦੀ ਸੰਭਾਵਨਾ ਵਾਲਾ ਐਗੋਨਿਸਟ। |
ਨਿਸ਼ਾਨੇ | GLP-1 ਰੀਸੈਪਟਰ |
ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ | Semaglutide ਨੂੰ ਹਫ਼ਤਾਵਾਰੀ ਇੱਕ ਵਾਰ ਅਨੁਕੂਲ ਉਮੀਦਵਾਰ ਵਜੋਂ ਚੁਣਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ।Semaglutide ਵਿੱਚ ਮਨੁੱਖੀ GLP-1 (Aib8, Arg34) ਦੇ ਮੁਕਾਬਲੇ ਦੋ ਅਮੀਨੋ ਐਸਿਡ ਬਦਲ ਹੁੰਦੇ ਹਨ ਅਤੇ ਲਾਈਸਾਈਨ 26 'ਤੇ ਡੈਰੀਵੇਟਾਈਜ਼ਡ ਹੁੰਦੇ ਹਨ। ਸੇਮਾਗਲੂਟਾਈਡ (0.38 ± 0.06 nM) ਦੀ GLP-1R ਐਫੀਨਿਟੀ ਲੀਰਾਗਲੂਟਾਈਡ ਦੀ ਤੁਲਨਾ ਵਿੱਚ ਤਿੰਨ ਗੁਣਾ ਘੱਟ ਜਾਂਦੀ ਹੈ, ਜਿੱਥੇ ਐਲਬਿਊਮਿਨ ਐਫੀਨਿਟੀ ਵਧਾਇਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ। |
ਵਿਵੋ ਵਿੱਚ | iv ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਤੋਂ ਬਾਅਦ ਮਿੰਨੀ-ਸੂਰਾਂ ਵਿੱਚ ਪਲਾਜ਼ਮਾ ਦੀ ਅੱਧੀ-ਜੀਵਨ 46.1 ਘੰਟਾ ਹੈ, ਅਤੇ ਮਿੰਨੀ-ਸੂਰਾਂ ਲਈ ਐਸਸੀ ਡੋਜ਼ਿੰਗ ਤੋਂ ਬਾਅਦ ਸੇਮਗਲੂਟਾਈਡ ਦੀ ਐਮਆਰਟੀ 63.6 ਘੰਟੇ ਹੈ। |
ਪ੍ਰੋਟੋਕੋਲ (ਹਵਾਲਾ ਤੋਂ)
ਸੈੱਲ ਖੋਜ: | ● ਸੈੱਲ ਲਾਈਨਾਂ:BHK ਸੈੱਲ ● ਇਕਾਗਰਤਾ:0.01 pM - 0.1 μM ● ਪ੍ਰਫੁੱਲਤ ਸਮਾਂ:3 ਐੱਚ ● ਵਿਧੀ:BHK ਸੈੱਲਾਂ ਦੇ ਜੰਮੇ ਹੋਏ ਅਲੀਕੋਟਸ ਜੋ hGLP-1R ਅਤੇ CRE ਫਾਇਰਫਲਾਈ ਲੂਸੀਫੇਰੇਸ (ਕਲੋਨ FCW467-12A/KZ10-1) ਦੋਵਾਂ ਨੂੰ ਦਰਸਾਉਂਦੇ ਹਨ, ਨੂੰ ਪੀਬੀਐਸ ਵਿੱਚ ਦੋ ਵਾਰ ਧੋਤਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਅਤੇ ਪਰਖ ਬਫਰ ਵਿੱਚ ਮੁਅੱਤਲ ਕੀਤਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ।ਸੈੱਲਾਂ ਨੂੰ 50 μL ਦੀ ਮਾਤਰਾ ਵਿੱਚ 5000 ਸੈੱਲਾਂ/ਖੂਹ ਵਿੱਚ 96-ਖੂਹ ਵਾਲੀਆਂ ਪਲੇਟਾਂ ਵਿੱਚ ਪਲੇਟ ਕੀਤਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ।ਟੈਸਟ ਕੀਤੇ ਜਾਣ ਵਾਲੇ ਮਿਸ਼ਰਣਾਂ ਨੂੰ ਪਰਖ ਬਫਰ ਵਿੱਚ ਪਤਲਾ ਕੀਤਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਇੱਕ 50 μL ਅਲੀਕੋਟ ਨੂੰ 1 × 10 ਦੀ ਅੰਤਮ ਪਰਖ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ ਤੱਕ ਪਹੁੰਚਣ ਲਈ ਸੈੱਲਾਂ ਵਾਲੀ ਪਲੇਟ ਵਿੱਚ ਟ੍ਰਾਂਸਫਰ ਕੀਤਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ।-14− 1 × 10-7M. ਪਲੇਟ ਨੂੰ 5% CO 'ਤੇ 3 ਘੰਟੇ ਲਈ ਪ੍ਰਫੁੱਲਤ ਕੀਤਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ237 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ 'ਤੇ।ਪਲੇਟ ਨੂੰ 100 μL ਸਟੀਡੀਲਾਈਟ ਪਲੱਸ ਰੀਏਜੈਂਟ ਜੋੜਨ ਤੋਂ ਪਹਿਲਾਂ ਕਮਰੇ ਦੇ ਤਾਪਮਾਨ 'ਤੇ 15 ਮਿੰਟ ਲਈ ਖੜ੍ਹੇ ਰਹਿਣ ਦੀ ਇਜਾਜ਼ਤ ਦਿੱਤੀ ਗਈ ਸੀ।ਪਲੇਟ ਨੂੰ ਰੌਸ਼ਨੀ ਤੋਂ ਬਚਾਉਣ ਲਈ ਢੱਕਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਕਮਰੇ ਦੇ ਤਾਪਮਾਨ 'ਤੇ 30 ਮਿੰਟ ਲਈ ਹਿਲਾ ਦਿੱਤਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ।ਪਲੇਟ ਨੂੰ ਇੱਕ TopCount NXT ਸਾਧਨ ਵਿੱਚ ਪੜ੍ਹਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ। |
ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ (25°C)
ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚਬੈਚ: | ਡੀ.ਐਮ.ਐਸ.ਓ | 3 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ/ਮਿਲੀ(0.73 ਮਿ.ਮੀ.) |
ਈਥਾਨੌਲ | ਘੁਲਣਸ਼ੀਲ | |
ਪਾਣੀ | ਘੁਲਣਸ਼ੀਲ |
ਰਸਾਇਣਕ ਜਾਣਕਾਰੀ
ਅਣੂ ਭਾਰ | 4113.58 | ||
ਫਾਰਮੂਲਾ | C187H291N45O59 | ||
CAS ਨੰ. | 910463-68-2 | ||
ਸਟੋਰੇਜ | 3 ਸਾਲ | -20 ਡਿਗਰੀ ਸੈਂ | ਪਾਊਡਰ |
2 ਸਾਲ | -80 ਡਿਗਰੀ ਸੈਂ | ਘੋਲਨ ਵਾਲਾ ਵਿੱਚ | |
ਸ਼ਿਪਿੰਗ | ਕਮਰੇ ਦਾ ਤਾਪਮਾਨ ਸ਼ਿਪਿੰਗ(ਗੁਣਵੱਤਾ ਚਿੰਤਾ ਮੁਕਤ: ਉਤਪਾਦ ਘੱਟੋ-ਘੱਟ 1 ਹਫ਼ਤੇ ਲਈ 37℃ 'ਤੇ ਵਧੀਆ ਹੈ।) |
ਕਲੀਨਿਕਲ ਟ੍ਰਾਇਲ ਜਾਣਕਾਰੀ
NCT ਨੰਬਰ | ਭਰਤੀ | ਦਖਲਅੰਦਾਜ਼ੀ | ਹਾਲਾਤ | ਸਪਾਂਸਰ/ਸਹਿਯੋਗੀ | ਤਾਰੀਖ ਸ਼ੁਰੂ | ਪੜਾਅ |
NCT05537233 | ਅਜੇ ਭਰਤੀ ਨਹੀਂ ਹੋ ਰਹੀ | ਡਰੱਗ: ਸੇਮਗਲੂਟਾਈਡ | ਡਰੱਗ: ਪਲੇਸਬੋ | ਟਾਈਪ 1 ਡਾਇਬਟੀਜ਼ | ਮੋਟਾਪਾ | ਕੋਲੋਰਾਡੋ ਡੇਨਵਰ ਯੂਨੀਵਰਸਿਟੀ | ਜੁਵੇਨਾਈਲ ਡਾਇਬੀਟੀਜ਼ ਰਿਸਰਚ ਫਾਊਂਡੇਸ਼ਨ | 1 ਜਨਵਰੀ 2023 | ਪੜਾਅ 2 |
NCT04885634 | ਅਜੇ ਭਰਤੀ ਨਹੀਂ ਹੋ ਰਹੀ | ਡਰੱਗ: ਸੇਮਗਲੂਟਾਈਡ ਇੰਜੈਕਟੇਬਲ ਉਤਪਾਦ|ਡਰੱਗ: ਪਲੇਸਬੋ | ਐਟਰੀਅਲ ਫਾਈਬਰਿਲੇਸ਼ਨ | ਵੱਧ ਭਾਰ ਅਤੇ ਮੋਟਾਪਾ | ਐਕਸਲ ਬ੍ਰਾਂਡੇਜ਼ | ਅਕਤੂਬਰ 2022 | ਪੜਾਅ 3 |
NCT05579977 | ਭਰਤੀ | ਡਰੱਗ: PF-07081532|ਹੋਰ: ਪਲੇਸਬੋ|ਡਰੱਗ: ਰਾਇਬੇਲਸਸ | ਡਾਇਬੀਟੀਜ਼ ਮੇਲੀਟਸ | ਮੋਟਾਪਾ | ਫਾਈਜ਼ਰ | 27 ਅਕਤੂਬਰ 2022 | ਪੜਾਅ 2 |
NCT05254314 | ਭਰਤੀ | ਡਰੱਗ: ਸੇਮਗਲੂਟਾਈਡ ਪੈਨ ਇੰਜੈਕਟਰ 2.4mg ਹਫਤਾਵਾਰੀ | ਹੋਰ: ਪਲੇਸਬੋ | ਦਮਾ | ਵੈਂਡਰਬਿਲਟ ਯੂਨੀਵਰਸਿਟੀ ਮੈਡੀਕਲ ਸੈਂਟਰ|ਨੈਸ਼ਨਲ ਇੰਸਟੀਚਿਊਟ ਆਫ਼ ਐਲਰਜੀ ਅਤੇ ਇਨਫੈਕਸ਼ਨਸ ਡਿਜ਼ੀਜ਼ (NIAID) | 7 ਸਤੰਬਰ 2022 | ਪੜਾਅ 2 |
NCT05478252 | ਭਰਤੀ | ਡਰੱਗ: ਸੇਮਾਗਲੂਟਾਈਡ ਜੇ|ਡਰੱਗ: ਸੇਮਾਗਲੂਟਾਈਡ ਬੀ | ਡਾਇਬੀਟੀਜ਼ ਮਲੇਟਸ ਟਾਈਪ 2 | Novo Nordisk A/S | 3 ਅਗਸਤ 2022 | ਪੜਾਅ 3 |
(ਤੋਂ ਡਾਟਾhttps://clinicaltrials.gov, 2022-11-29 ਨੂੰ ਅੱਪਡੇਟ ਕੀਤਾ ਗਿਆ)